Mô tả sản phẩm
Methotrexate (MTX), số CAS 59-05-2, là một hoạt chất dược phẩm quan trọng (API) thường xuất hiện dưới dạng bột tinh thể màu vàng. Đây là một chất đối kháng folate ức chế dihydrofolate reductase (DHFR), can thiệp vào quá trình chuyển hóa folate và tổng hợp DNA. Nhờ các đặc tính dược lý của mình, Methotrexate được sử dụng rộng rãi trong các công thức bào chế dược phẩm để điều trị một số bệnh ung thư, bệnh tự miễn và các tình trạng viêm nhiễm. Nó tan ít trong dung dịch kiềm loãng và khó tan trong nước, đòi hỏi các kỹ thuật bào chế và xử lý phù hợp. Là một nguyên liệu dược liệu quan trọng, MTX phải tuân thủ kiểm soát chất lượng nghiêm ngặt, tiêu chuẩn sản xuất GMP và các yêu cầu quản lý dược phẩm để đảm bảo độ tinh khiết, tính nhất quán và độ an toàn. Nó được phân loại là UN2811, Nhóm 6.1 (Chất độc), Nhóm đóng gói III.
Tính chất hóa học
| Mật độ | 1.536 |
| Điểm nóng chảy | 195℃ |
| Điểm sôi | 561,26°C (ước tính thô) |
| Chỉ số khúc xạ | 1,6910 (ước tính) |
| Điểm chớp cháy | 11℃ |
| Khối lượng chính xác | 454.171 |
| PSA | 210.54 |
| logP | 1.8217 |
| Độ tan | H2O: không tan |
| Ngoại quan | bột kết tinh màu vàng |
| Bảo quản | Bảo quản ở -20°C. Hút ẩm. Nhạy cảm với ánh sáng. |
| Màu sắc/Hình dạng | Chất rắn màu vàng nhạt đến vàng nâu |
| Phân hủy | Khi đun nóng đến phân hủy, nó phát ra khói độc bao gồm /oxit nitơ/. |
| pKa | pKa 3,04/4,99 (H2O, t = 25, I = 0,0025) (Không chắc chắn) |
| Độ hòa tan trong nước | Không tan. |
| Tính chất quang phổ | Độ quay quang học riêng: 20,4 + hoặc - 0,6 độ ở 21 độ C/589 D (nồng độ trong natri hydroxit 0,1 N) hấp thụ cực đại: 243 nm, A1 = 388; 307 nm, A1 = 475 (trong axit clohydric 0,1 N). 258 nm, A1 = 544; 303 nm, A1 = 546; 372 nm, A1 = 177 (trong natri hydroxit 0,1 N) UV max (HCl 0,1N) 244, 307 nm; UV max (NaOH 0,1N) 257, 302, 370 nm |
| Độ ổn định | Ổn định, nhưng nhạy cảm với ánh sáng và hút ẩm. Không tương thích với axit mạnh, chất oxy hóa mạnh. Bảo quản ở -15°C hoặc thấp hơn. |
| Nhiệt độ lưu trữ | −20°C |
Ứng dụng sản phẩm
Methotrexate (MTX) được sử dụng trong điều trị nhiều loại ung thư ác tính, bao gồm bạch cầu cấp, ung thư nguyên bào nuôi và các khối u đặc. Tùy thuộc vào loại bệnh và phác đồ lâm sàng, thuốc có thể được dùng đường uống, tiêm bắp, tiêm nội tủy hoặc truyền động mạch. Phác đồ điều trị thay đổi theo độ tuổi của bệnh nhân, tiến triển của bệnh và đáp ứng điều trị. Trong một số phác đồ hóa trị, Methotrexate được kết hợp với liệu pháp giải cứu leucovorin (calcium folinate) để giúp bảo vệ các tế bào bình thường và giảm độc tính liên quan đến thuốc. Thuốc cũng là một thành phần quan trọng trong các phác đồ hóa trị liều cao cho ung thư xương, đòi hỏi việc sử dụng được kiểm soát cẩn thận và điều trị hỗ trợ.
Trong liệu pháp Methotrexate liều cao, việc bù nước thích hợp, kiềm hóa nước tiểu và giải cứu bằng leucovorin là những thành phần thiết yếu trong quản lý bệnh nhân. Cần theo dõi chặt chẽ chức năng gan và thận, công thức máu, cân bằng điện giải và nồng độ Methotrexate trong huyết tương để đánh giá độ thanh thải thuốc và giảm thiểu các tác dụng phụ tiềm ẩn. Methotrexate cũng đã được sử dụng trong điều trị bệnh vẩy nến nặng, mặc dù việc ứng dụng thuốc bị hạn chế bởi độc tính tiềm ẩn và các tác dụng phụ đáng kể. Trong tất cả các ứng dụng điều trị này, liều lượng và lịch dùng thuốc phải được xác định bởi các chuyên gia y tế có trình độ theo hướng dẫn lâm sàng đã được thiết lập và nhu cầu riêng của từng bệnh nhân.
